Comunicado. La farmacéutica MSD dio a conocer que las moléculas pequeñas, generalmente tomadas en forma de pastillas, constituyen casi el 90% de los medicamentos que se utilizan en la actualidad, y es difícil pensar en un mundo sin ellos. El uso de moléculas pequeñas ha sido fundamental para ampliar el alcance y el acceso a los medicamentos en todo el mundo.
Y agregó que es un desafío para las moléculas pequeñas impactar las grandes superficies monótonas de las interacciones proteína-proteína, que gobiernan una amplia gama de procesos biológicos en nuestros cuerpos. Para abordar estas interacciones, los científicos han recurrido a terapias biológicas de moléculas grandes, como los anticuerpos monoclonales, que, administrados mediante infusión o inyección, han sido fundamentales para avanzar en el tratamiento de muchas enfermedades, incluidos algunos cánceres y trastornos autoinmunes.
“Hace más de una década, los científicos de MSD comenzaron a investigar una forma de diseñar un nuevo tipo de medicamento que combinara la facilidad de administración de una molécula pequeña con la potencia y la especificidad objetivo de un anticuerpo. Los péptidos macrocíclicos se han mostrado prometedores para lograr este equilibrio”, señala la firma.
“Los péptidos macrocíclicos nos permiten lanzar una red más amplia sobre las interacciones de proteínas que queremos fármacos, brindando una oportunidad enorme y sin explotar para acceder a una gama más amplia de objetivos y formas potencialmente nuevas de tratar diferentes enfermedades”, dijo Dani Schultz, director de química, Laboratorios de investigación de MSD.
Los péptidos macrocíclicos han sido denominados la modalidad química “Ricitos de Oro” porque su tamaño intermedio combina las propiedades favorables tanto de las moléculas pequeñas como de los productos biológicos. Y gracias a su forma de anillo única, los péptidos macrocíclicos pueden cubrir más superficie para alterar potencialmente las interacciones proteína-proteína más que las terapias tradicionales con péptidos de forma lineal.
“El diseño y la invención de péptidos macrocíclicos es notoriamente complicado. Del mismo modo, aumentar la producción de una pequeña molécula de péptido macrocíclico, con entre cuatro y cinco veces el tamaño y la complejidad de una pequeña molécula típica, representó un esfuerzo audaz”, dijo David Thaisrivongs, director de química de MSD Research Laboratories.
Cabe mencionar que, para MSD, este trabajo comenzó con la selección de grandes bibliotecas de péptidos cíclicos utilizando tecnología de visualización de ARN mensajero.
Esto condujo a la identificación de pistas de péptidos cíclicos que se optimizaron mediante un diseño basado en estructuras de proteínas tridimensionales y técnicas computacionales avanzadas. Otras iteraciones y refinamientos moleculares mejoraron la absorción, potencia y estabilidad del primer candidato.
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